Amikasin sulfat (CAS №: 39831-55-5) - og'ir gramm-manfiy infektsiyalar uchun aminoglikozid antibakterial.
Farmatsevtika{0}}sinfdagi antibakterial faol moddalarning professional yetkazib beruvchisi sifatida biz global farmakopeya standartlariga (USP, EP, BP, CP) qatʼiy mos keladigan yuqori-soflikdagi Amikatsin sulfatni taqdim etamiz. Kanamitsin A dan olingan yarim sintetik aminoglikozid antibiotik bo'lib, u ko'p dori-rezistent Gram-manfiy bakteriyalarga-shu jumladan, boshqa aminoglikozidlarga (masalan, gentamitsin, tobramitsin) chidamli shtammlarga qarshi kuchli bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. U birinchi navbatda ishlatiladiinson tibbiyotihayotga xavf soladigan infektsiyalarni-davolash uchun va tanlanganveterinariya amaliyotichorva mollari va hamroh hayvonlar uchun dorilarga chidamli patogenlarga qarshi muhim-oxirgi qator” vosita boʻlib xizmat qiladi.
Mahsulot haqida asosiy ma'lumotlar
| Element | Tafsilotlar |
|---|---|
| Mahsulot nomi | Amikasin sulfat |
| CAS raqami. | 39831-55-5 |
| Sinonimlar | O-3-amino-3-deoksi- -D-glyukopiranosil-(1→6)-O-[6-amin o-6-deoksi- -D-glukopiranosil-(1→4)]-N¹-(4-amino-2-gidroksibutanoil)-2-deoksi-D-streptamin sulfat; Amikin® (inson formulalari uchun brend nomi) |
| Molekulyar formula | C₂₂H₄₃N₅O₁₃·nH₂SO₄ (odatda 2:1 sulfat tuzi, molekulyar og‘irligi ~781,7) |
| Molekulyar og'irlik | ~781,7 (2:1 sulfat tuzi uchun) |
| Tashqi ko'rinish | Oqdan oppoq ranggacha-kristalli kukun yoki gigroskopik granulalar; Hidsiz |
| Spetsifikatsiya | - Farmatsevtika darajasi: Soflik 95,0% dan katta yoki unga teng (HPLC); Tahlil (amikasin sifatida) 690–770 ug/mg (suvsiz, sulfat-bo'sh asosda); Quritishdagi yo'qotish 7,0% dan kam yoki teng; Yonayotganda qoldiq 19,0% -23,0% (sulfat miqdori); Og'ir metallar (Pb 10ppm dan kam yoki unga teng, Hg 1ppm dan kam yoki teng, Cd 1ppm dan kam yoki teng); Endotoksin 0,3 EU/mg dan kam yoki unga teng (in'ektsion foydalanish uchun) |
| Erish nuqtasi | >250 daraja (parchalanish bilan) |
| Eruvchanlik | Suvda erkin eriydi (25 daraja haroratda 500 g / L dan katta yoki unga teng); Metanolda ozgina eriydi; Etanol, aseton, xloroformda amalda erimaydi |
| Saqlash shartlari | Sovuq (15–25 daraja), quruq, yorugʻ{2}}himoyalangan idishda saqlang; Namlikni singdirish (gigroskopik) va degradatsiyani oldini olish uchun muhrlangan; Kuchli kislotalar/asoslar bilan aloqa qilishdan saqlaning; Yaroqlilik muddati: farmatsevtika uchun 36 oy, veterinariya uchun 24 oy |
Asosiy funktsiyalar va harakat mexanizmi
CAS №39831-55-5 amal qiladi abakteritsid ta'siribakterial ribosomani maqsad qilib-bakteriyalarning oʻsishi va yashashi uchun zarur boʻlgan oqsil sinteziga aralashib:
Ribosoma bog'lanishi: Amikatsin bakterial ribosomaning 30S bo'linmasi bilan, xususan, 16S rRNKni nishonga olgan holda, qaytarilmas tarzda bog'lanadi.
Protein sintezining buzilishi: Ushbu ulanish ikkita muhim bosqichni bloklaydi:
Protein sintezining boshlanishi (ribosoma-mRNK-tRNK kompleksining shakllanishiga to'sqinlik qiladi).
Yangi sintezlangan oqsillarni tekshirish (funktsional bo'lmagan, toksik oqsillarni-ishlab chiqarishga olib keladi).
Bakterial o'lim: Funktsional bo'lmagan oqsillarning-to'planishi va membrana yaxlitligining buzilishi bakterial hujayra lizisini keltirib chiqaradi.
Amikasinning boshqa aminoglikozidlarga nisbatan asosiy afzalliklari:
Qarshilikdan qochish: Kimyoviy tuzilishidagi oʻzgarishlar (4{2}}amino-2-gidroksibutanoil yon zanjiri qoʻshilishi) uni koʻpchilik aminoglikozidlarni oʻzgartiruvchi fermentlarga (AMEs) chidamli qiladi - grammusbat bakteriyalarda aminoglikozidlarga qarshilikning asosiy mexanizmi.
Keng gramm-salbiy spektr: qarshi faolPseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, vaEnterobakterspp.-jumladan, karbapenemga- chidamli (CRE) va kengaytirilgan -spektrli -laktamaza (ESBL) ishlab chiqaruvchi shtammlar.
Asosiy ilovalar
Amikacin sulfat CAS # 39831-55-5 uchun ajratilganog'ir, hayotga xavf soladigan{0}}bakterial infektsiyalar(ko'pincha kasalxonaga yotqizilgan bemorlarda) boshqa antibiotiklar samarasiz yoki kontrendikedir. Og'iz orqali so'rilmasligi sababli parenteral (IV yoki IM) yuboriladi.
1. Inson farmatsevtika sohasi
1.1 Og'ir gramm-salbiy infektsiyalar
Kasalxona-Organilgan pnevmoniya (HAP) va Ventilator-Associated pnevmoniya (VAP): Ko'p dori vositalariga chidamli-bo'lgan infektsiyalarni davolaydiPseudomonas aeruginosayokiAcinetobacter baumannii. IV dozasi: 15-20 mg / kg / kun (bitta sutkalik doza yoki 2 dozaga bo'lingan) 7-14 kun davomida, buyrak funktsiyasi uchun moslashtirilgan.
Septisemiya va bakteriemiya: CRE yoki ESBL{0}}hosil qiluvchi qon oqimi infektsiyalari uchunKlebsiella pneumoniae / E. coli. IV dozasi: 10-14 kun davomida kuniga 15-20 mg/kg, ko'pincha -laktam antibiotiklari bilan birgalikda (sinergik ta'sir).
Siydik chiqarish yo'llarining murakkab infektsiyalari (cUTIs): Boshqa antibiotiklarga (masalan, ftorxinolonlarga) chidamli bo'lgan cUTIlarni davolaydi. IV/IM dozasi: 7-10 kun davomida kuniga 15 mg/kg.
1.2 Boshqa infektsiyalar
Teri va yumshoq to'qimalar infektsiyalari (SSTI): Ko'p dori-darmonlarga chidamli Gram-manfiy bakteriyalar keltirib chiqaradigan og'ir SSTIlar (masalan, nekrotizan fasiit) uchun. IV dozasi: 10-14 kun davomida 15-20 mg / kg / kun, jarrohlik yo'li bilan tozalash.
Suyak va bo'g'imlarning infektsiyalari: Osteomielit yoki kelib chiqqan septik artritni davolaydiPseudomonas aeruginosa. IV dozasi: 4-6 hafta davomida kuniga 15-20 mg / kg.
2. Veterinariya maydoni (chorvachilik va hamroh hayvonlar)
Amikasin sulfat CAS № 39831-55-5 ishlatiladiqoramollar, cho'chqalar, itlar va mushuklarog'ir gram-manfiy infektsiyalarni davolash uchun, ko'pincha boshqa antibiotiklar samarasiz bo'lganda:
Sigir respirator kasalligi (BRD): Koʻp dori vositalariga chidamli- sabab boʻlganMannheimiya gemolitikasiyokiPasteurella multocida. IM dozasi: 3-5 kun davomida kuniga bir marta tana vazniga 7,5-10 mg / kg.
Cho'chqa septisemiyasi: uchunE. coliyokiSalmonellalar-cho'chqa bolalarida septitsemiya keltirib chiqardi. IM dozasi: 3-5 kun davomida kuniga bir marta 10-15 mg / kg.
Itlar / mushuklar siydik yo'llari va teri infektsiyalari: Chidamli uchunE. coli(UTI) yokiPseudomonas aeruginosa(teri infektsiyalari). IM dozasi: 7-14 kun davomida kuniga ikki marta 5-10 mg / kg.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (nefrotoksiklik xavfi) yoki buyrak faoliyati{0}}bo'lgan hayvonlarda foydalanishdan saqlaning; parranda yoki sut mollari uchun ruxsat etilmagan (qoldiq va toksiklik xavfi).
Sifat va xavfsizlik kafolati
CAS №39831-55-5 muhim "oxirgi{0}}qator" antibiotik sifatida kuch, tozalik va xavfsizlikni ta'minlash uchun qattiq sifat nazoratini talab qiladi, ayniqsa uning tor terapevtik indeksini (nefrotoksiklik va ototoksiklik xavfi) hisobga olgan holda:
1. Ishlab chiqarish va tozalikni nazorat qilish
Sintez: Kanamitsin A ning yarim sintetik modifikatsiyasi (4-amino-2-gidroksibutirik kislota bilan asillanish), so'ngra ion almashinadigan xromatografiya orqali sulfatlash va tozalash orqali ishlab chiqariladi. Jarayon quyidagilarni ta'minlaydi:
Minimal aralashmalar (masalan, kanamitsin A, parchalanish mahsulotlari) 2,0% dan kam yoki teng;
Barqaror sulfat miqdori (19,0% - 23,0%), bir xil quvvat uchun juda muhimdir.
GMP muvofiqligi: Sepsisning oldini olish uchun endotoksin darajalari (0,3 EU/mg dan kam yoki unga teng) ustidan qat'iy nazorat qilingan-navbatdagi mahsulotlar uchun C/D toifali toza xonalarda (ICH Q7 ko'rsatmalariga muvofiq) ishlab chiqariladi.
2. Kompleks sinov protokoli
| Sinov elementi | Usul | Qabul qilish mezoni |
|---|---|---|
| Poklik va tahlil | HPLC (C18 ustuni, 205 nm aniqlash) | Soflik 95,0% dan katta yoki unga teng; Tahlil 690–770 ug/mg (suvsiz, sulfat-siz) |
| Tegishli moddalar | HPLC (gradient elutsiya) | Kanamisin A 1,0% dan kam yoki teng; Jami aralashmalar 2,0% dan kam yoki teng |
| Endotoksin (in'ektsiya darajasi) | LAL (Limulus amebocyte lysate) testi | 0,3 EU/mg dan kam yoki unga teng |
| Og'ir metallar | ICP-MS (induktiv bogʻlangan plazma-mass-spektrometriya) | Pb 10ppm dan kam yoki unga teng, Hg 1ppm dan kam yoki teng, Cd 1ppm dan kam yoki teng |
| Eruvchanlik va tiniqlik | Gravimetrik usul (suv, 25 daraja) | 500 g/l dan ortiq yoki unga teng eruvchanligi; Shaffof eritma (loyqalik yo'q) |
| Quritishda yo'qotish | Gravimetrik usul (3 soat davomida 105 daraja) | 7,0% dan kam yoki unga teng |
3. Xavfsizlik bo'yicha eslatmalar
Inson foydalanish:
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: aminoglikozidlarga yuqori sezuvchanlik; og'ir buyrak etishmovchiligi (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
Salbiy ta'sirlar: Dozaga-bog'liq nefrotoksiklik (zardobdagi kreatinin, BUN) va ototoksiklik (eshitish/vestibulyar funktsiyani kuzatish); kamdan-kam, ammo jiddiy: nerv-mushak blokadasi (miasteniya gravisli bemorlarda nafas olish depressiyasi xavfi).
Terapevtik dori monitoringi (TDM): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 kun) yoki yuqori dozalar-maqsadli maksimal konsentratsiya 20–30 ug/ml, past konsentratsiya<10 μg/mL.
Veterinariyadan foydalanish:
Olib tashlash muddatlari: Qoramol: 28 kun (go'sht); Cho'chqalar: 21 kun (go'sht); Itlar/mushuklar: chekinish muddati yo'q (-oziq-ovqat bo'lmagan hayvonlar).
Qoldiq haqida ogohlantirish: Sog'in mollari va tuxum qo'yadigan tovuqlarda taqiqlangan{0}}sut/tuxumdagi qoldiqlar inson salomatligi uchun xavf tug'diradi.
Hamkorlik va aloqa
Biz Amikasin sulfatni odamlar va hayvonlar uchun in'ektsiya uchun mo'ljallangan navlarda etkazib beramiz:
Farmatsevtika darajasi: IV/IM formulalari uchun nozik kukun (har bir buyurtma uchun 1kg–100kg, quritgichli muhrlangan alyuminiy folga paketlari).
Veterinariya darajasi: Chorvachilik / hamroh hayvonlar uchun in'ektsiya uchun kukun (har bir buyurtma uchun 10kg–500kg; oylik ishlab chiqarish quvvati 1500kg).
Qo'shimcha qiymat-xizmatlarga quyidagilar kiradi:
Yevropa Ittifoqi/AQSh/Osiyoda roʻyxatdan oʻtishni qoʻllab-quvvatlash uchun farmatsevtika darajasidagi mahsulotlar uchun DMF (Drug Master File) va CEP (Muvofiqlik sertifikati) bilan taʼminlash.
TDM protokollari (inson foydalanish) va veterinariya formulasining barqarorligini tekshirish uchun texnik yordam.
Muvofiqlikni taʼminlash uchun{0}}maxsus COA endotoksini, tozaligi va tahlil natijalari.
Agar siz farmatsevtika ishlab chiqaruvchisi, shifoxona yetkazib beruvchisi yoki veterinariya dori-darmonlari korxonasi bo'lsangiz, batafsil hamkorlik uchun biz bilan bog'laning:
Bog'lanish uchun ma'lumot:
Elektron pochta: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Biz “so‘nggi{0}}sifat, qarshilikni boshqarish va bemor/hayvon xavfsizligi” tamoyillariga amal qilamiz va global sog‘liqni saqlash va hayvonlar salomatligi sohalari bilan hamkorlik qilishni intiqlik bilan kutamiz!
Issiq teglar: amikasin sulfat kas №39831-55-5, Xitoy amikasin sulfat kas №39831-55-5 ishlab chiqaruvchilar, etkazib beruvchilar
