Abirateron asetat (CAS №: 154229-18-2) - rivojlangan prostata saratoni uchun maqsadli androgen sintezi inhibitori
Farmatsevtik{0}}darajali onkologik faol moddalarning professional yetkazib beruvchisi sifatida biz global farmakopeya standartlariga (USP, EP, BP) qatʼiy javob beradigan yuqori-soflikdagi Abiraterone Acetate bilan taʼminlaymiz. Og'iz orqali qabul qilinadigan androgen sintezining ingibitori-sinfda birinchi-bo'lib, u davolashda asosiy tosh hisoblanadi.metastatik kastratsiya{0}}rezistent prostata saratoni (mCRPC)vametastatik kastratsiya-sezgir prostata saratoni (mCSPC)-prostata saratonining ikki ilg'or bosqichi androgen signalizatsiyasi bilan bog'liq. Uning moyaklar tashqarisida (masalan, buyrak usti bezlari, prostata o'simtasi to'qimalarida) androgen ishlab chiqarishga yo'naltirilgan mexanizmi standart gormonal terapiyaga qaramay, progressiv kasallikka chalingan bemorlarda qondirilmagan ehtiyojni qondiradi.
Mahsulot haqida asosiy ma'lumotlar
| Element | Tafsilotlar |
|---|---|
| Mahsulot nomi | Abirateron asetat |
| CAS raqami. | 154229-18-2 |
| Sinonimlar | (3)-17-(3-Piridinil)androsta-5,16-dien-3-il asetat; Zytiga® (tijoriy formulalar uchun marka) |
| Molekulyar formula | C₂₆H₃₃NO₂ |
| Molekulyar og'irlik | 391.54 |
| Tashqi ko'rinish | Oqdan oppoq{0}}oq kristalli kukun; Hidsiz |
| Spetsifikatsiya | - Farmatsevtika darajasi: Soflik 99,0% dan katta yoki unga teng (HPLC); Tahlil (abirateron asetat sifatida) 98,0% -102,0%; Maxsus optik aylanish [ ]²⁰D +14 darajadan +18 darajagacha (xloroformda); Quritishdagi yo'qotish 0,5% dan kam yoki teng; Og'ir metallar (Pb 5ppm dan kam yoki unga teng, Hg 1ppm dan kam yoki teng, Cd 1ppm dan kam yoki teng); Qoldiq erituvchilar (etanol 500ppm dan kam yoki unga teng, aseton 500ppm dan kam yoki teng) |
| Erish nuqtasi | 110-114 daraja (parchalanish bilan) |
| Eruvchanlik | Suvda amalda erimaydi (25 daraja haroratda ≈0,1 mg/l); Etanol (≈2 mg/ml), metanol (≈3 mg/ml) va xloroformda (≈50 mg/ml) eriydi; Etil asetatda kam eriydi |
| Saqlash shartlari | Sovuq (2–8 daraja), quruq, yorugʻ{2}}himoyalangan idishda saqlang; Namlikni yutish, oksidlanish va fotodegradatsiyani oldini olish uchun muhrlangan; Yaroqlilik muddati: farmatsevtika darajasi uchun 36 oy (shartlarga ko'ra saqlanganda) |
Asosiy funktsiyalar va harakat mexanizmi
Prostata saratoni o'sishi androgenlarga juda bog'liq (erkak jinsiy gormonlari, masalan, testosteron, dihidrotestosteron / DHT). Standart gormonal terapiya (androgen deprivatsiyasi terapiyasi/ADT) moyaklardagi androgen ishlab chiqarishni kamaytiradi, lekin boshqa to'qimalarda (buyrak usti bezlari, prostata o'simtasi hujayralari) yoki buyrak usti bezlari prekursorlarida (masalan, dehidroepiandrosteron/DHEA) androgen sintezini bloklamaydi.
Abirateron asetat aoldingi dori-u tanada faol shaklga aylanadi,abirateron, bu qaytarib bo'lmaydigan tarzda inhibe qiladisitoxrom P450 17A1 (CYP17A1). CYP17A1 androgen sintezidagi asosiy ferment bo'lib, ikkita muhim bosqichni katalizlaydi:
17 -gidroksillanish: Pregnenolon/progesteronni 17 -gidroksipregnenolon/17 -gidroksiprogesteronga aylantiradi.
C17,20-liyaz faolligi: Ushbu 17 -gidroksi metabolitlarni DHEA ga (testosteron va DHT ning kashshofi) aylantiradi.
CYP17A1 ni blokirovka qilish orqali abirateron deyarli barcha androgen manbalarini (moyak, buyrak usti bezlari va o'simta{2}}oliy) yo'q qilib, prostata saratoni hujayralarining o'sishi va omon qolishini bostiradi.
Klinik ilovalar (inson onkologiyasi)
Abiraterone Acetate butun dunyo bo'ylab rivojlangan prostata saratonini davolash uchun tasdiqlangan, har doim bilan birgalikda ishlatiladiprednizon / prednizolon(kortikosteroid) nojo'ya ta'sirlarni yumshatish uchun (masalan, mineralokortikoidlarning ortiqcha miqdori). Uning asosiy ko'rsatkichlariga quyidagilar kiradi:
1. Metastatik kastratsiya-Resistant prostata saratoni (mCRPC)
mCRPC prostata saratoni bo'lib, u ADT (testosteronning kastrat darajasi) ga qaramasdan rivojlanadi. Abirateron asetat ikki holatda qo'llaniladi:
Kimyoterapiyadan keyingi-mCRPC: Oldindan dosetaksel (kimyoterapiya preparati) olgan bemorlar uchun. Og'iz orqali qabul qilish dozasi: kuniga bir marta 1000 mg (och qoringa) + kuniga ikki marta 5 mg prednizon. Klinik tadkikotlar (masalan, COU-AA-301) uzaytirilgan umumiy omon qolish (OT: 15,8 oy va platsebo bilan. 11.2 oy) va kasallikning kechikishini ko'rsatdi.
Kemoterapiyadan oldingi-mCRPC: Oldindan kimyoterapiya olmagan bemorlar uchun. Og'iz orqali qabul qilish dozasi: kuniga bir marta 1000 mg + kuniga ikki marta 5 mg prednizon. Sinovlar (masalan, COU-AA-302) yaxshilangan operatsion tizimni (platsebo bilan 34,7 oyga nisbatan. 30.3 oy) va og‘riq rivojlanishining kamayganligini ko‘rsatdi.
2. Metastatik kastratsiya-Sezgir prostata saratoni (mCSPC)
mCSPC prostata saratoni bo'lib, u uzoq joylarga (masalan, suyaklar, limfa tugunlari) tarqalgan, ammo ADTga javob beradi. Abirateron asetat ADT va prednizon bilan birgalikda foydalanish uchun tasdiqlangan:
Og'iz orqali qabul qilish dozasi: kuniga bir marta 1000 mg + kuniga ikki marta 5 mg prednizon + ADT (masalan, luteinizatsiya qiluvchi gormon agonistlari/antagonistlari). Sinovlar (masalan, LATITUDE, STAMPEDE) operatsion tizimning sezilarli foydasini ko‘rsatdi (o‘rtacha OT faqat ADT bilan. 34.7 oyga erishilmagan) va kasallikning rivojlanishi yoki o‘lim xavfini ~50% ga kamaytirgan.
3. Boshqa tadqiqot maqsadlarida foydalanish
Uning qo'llanilishini kengaytirish bo'yicha tadqiqotlar davom etmoqda:
Metastatik bo'lmagan kastratsiya-prostata saratoni (nmCRPC).
BRCA mutatsiyalari bo'lgan bemorlarda prostata saratoni (DNKni tuzatishga qaratilgan{0}}yetishmagan o'smalar).
Sifat va xavfsizlik kafolati
Qattiq klinik talablarga ega ixtisoslashgan onkologik dori sifatida Abirateron asetat samaradorlik, tozalik va xavfsizlikni ta'minlash uchun qattiq sifat nazoratini talab qiladi:
1. Ishlab chiqarish va tozalikni nazorat qilish
Sintez: Ko'p bosqichli xiral kimyoviy sintez (steroid yadrosi qurilishi va piridin halqasi biriktirilishini o'z ichiga oladi) orqali stereokimyo ustidan qattiq nazorat (faol 3 -izomerni ta'minlash uchun) orqali ishlab chiqariladi. Ustun xromatografiyasi va qayta kristallanish orqali tozalash aralashmalarni (masalan, diastereomerlar, sintetik qo'shimcha mahsulotlar) 0,1% dan kamroq yoki tenggacha olib tashlaydi.
GMP muvofiqligi: A/B toifali toza xonalarda (ICH Q7 ko'rsatmalariga muvofiq) mikrobial ifloslanish va boshqa dorilar bilan o'zaro{1}}kontaminatsiyani oldini olish uchun ishlab chiqariladi.
2. Kritik sifat atributlari (CQAs)
| Sinov elementi | Usul | Qabul qilish mezoni |
|---|---|---|
| Poklik va tahlil | HPLC (C18 ustuni, 254 nm aniqlash) | 99,0% dan katta yoki unga teng tozalik; 98,0% - 102,0% tahlil |
| Chiral tozalik (3 -izomer) | Chiral HPLC (tsellyuloza{0}}asosidagi ustun) | 99,5% dan katta yoki unga teng (faol izomer); 0,5% dan kam yoki unga teng (faol 3 -izomer) |
| Tegishli moddalar | HPLC (gradient elutsiya) | Yagona nopoklik 0,2% dan kam yoki unga teng; umumiy aralashmalar 0,5% dan kam yoki teng |
| Og'ir metallar | ICP-MS (induktiv bogʻlangan plazma-mass-spektrometriya) | Pb 5ppm dan kam yoki unga teng, Hg 1ppm dan kichik yoki unga teng, Cd 1ppm dan kichik yoki teng, As 1ppm dan kichik yoki teng |
| Qoldiq erituvchilar | GC (bosh bo'shliqdan namuna olish) | 2-sinf erituvchilar (etanol, aseton) 500ppm dan kam yoki unga teng; 1-sinf erituvchilar (benzol, metanol) aniqlanmagan |
| Eritilish darajasi (planshetlar) | USP Apparatus II (eshkak usuli, 0,05M HCl + 0.5% natriy lauril sulfat) | 60 daqiqada 80% dan katta yoki teng eriydi |
3. Xavfsizlik masalalari
Yon ta'siri: Ko'pincha nojo'ya ta'sirlar mineralokortikoidlarning ko'pligi bilan bog'liq (kortizol sinteziga ta'sir qiluvchi CYP17A1 inhibisyonu tufayli) va gipertenziya, gipokalemiya (past kaliy), suyuqlikni ushlab turish va shishishni o'z ichiga oladi. Ular bir vaqtning o'zida prednizon bilan boshqariladi. Kamdan kam, ammo jiddiy nojo'ya ta'sirlar orasida gepatotoksisite (jigar funktsiyasi testlarini har oyda kuzatib borish/LFTs), yurak aritmiyalari va buyrak usti bezi etishmovchiligi kiradi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: abirateron asetat yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik; og'ir jigar etishmovchiligi (Child-Pugh C klassi); homiladorlik (teratogen xavf-tug'ish yoshidagi ayollar ta'sir qilishdan qochishlari kerak).
Dori vositalarining o'zaro ta'siri: Kuchli CYP3A4 induktorlari (masalan, rifampin, fenitoin)-abirateron darajasini pasaytiradigan moddalar bilan bir vaqtda foydalanishdan saqlaning. Varfarin (qon ketish xavfini oshiradi) va digoksin (gipokalemiya{6}}bog'liq aritmiya xavfini oshiradi) bilan ehtiyotkorlik bilan foydalaning.
Hamkorlik va aloqa
Biz barqarorlikni saqlash uchun{0}}farmatsevtik navdagi Abiraterone asetatni ixtisoslashtirilgan qadoqlarda (quritgichlar bilan sarg'ish shisha flakonlar) yetkazib beramiz:
Qadoqlash: 1g, 10g, 100g yoki maxsus miqdorlar (Ar-ge yoki tijorat ishlab chiqarish uchun), oksidlanishni oldini olish uchun azot ostida muhrlangan.
Texnik yordam: Jahon bozorlarida (AQSh, Yevropa Ittifoqi, APAC) dori vositalarini roʻyxatga olishni qoʻllab-quvvatlash uchun batafsil COA (tahlil sertifikati), barqarorlik maʼlumotlari va meʼyoriy hujjatlarni (DMF, CEP) taqdim eting.
Agar siz saraton kasalligini davolashga yo'naltirilgan farmatsevtika ishlab chiqaruvchisi, onkologiya ilmiy-tadqiqot kompaniyasi yoki kontrakt ishlab chiqaruvchi tashkilot (CMO) bo'lsangiz, batafsil hamkorlik uchun biz bilan bog'laning:
Bog'lanish uchun ma'lumot:
Elektron pochta: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Biz “onkologiya-darajasi sifati, qoidalarga muvofiqligi va bemor xavfsizligi” tamoyillariga amal qilamiz va hayotni saqlab qolish uchun-prostata saratoni davolash usullarini ishlab chiqish va taʼminlashga yordam berishni intiqlik bilan kutamiz!
Hot Tags: Abirateron asetat 154229-18-2, prostata saratoni dori, CYP17A1 inhibitori, mCRPC davolash, Onkologiya API, farmatsevtika darajasi abirateron, Xitoy onkologiya yetkazib beruvchi
编辑分享
Abirateron asetat faqat prostata saratonini davolash uchun ishlatilishi mumkinmi?
Abirateron asetatning yon ta'siri bormi?
Abirateron asetat qanday ta'minlanadi va taqsimlanadi?
Issiq teglar: abirateron asetat kas №: 154229-18-2, Xitoy abirateron asetat kas №: 154229-18-2 ishlab chiqaruvchilar, etkazib beruvchilar
