Tadalafil (CAS №: 171596-29-5) - Erektil disfunktsiya va o'pka arterial gipertenziyasi uchun uzoq muddatli PDE5 inhibitori
Farmatsevtik faol{0}}faol farmatsevtik ingredientlarning (API) professional yetkazib beruvchisi sifatida biz global farmakopeya standartlariga (USP, EP, BP, CP) qatʼiy mos keladigan yuqori-soflikdagi Tadalafilni taqdim etamiz. Selektiv va uzoq vaqt ta'sir qiluvchi fosfodiesteraza 5-toifa (PDE5) inhibitori, u klinik jihatdan davolash uchun tasdiqlangan.erektil disfunktsiya (ED), yaxshi xulqli prostata giperplaziyasi (BPH), vapulmoner arterial gipertenziya (PAH). Uning noyob farmakokinetik profili-yarim umri ~17,5 soat-bilan moslashuvchi dozalash (talab bo‘yicha yoki kunlik past-doza-va kengaytirilgan terapevtik ta'sir ko‘rsatish imkonini beradi, bu esa erkaklar salomatligi va yurak-qon tomir kasalliklarini davolashda afzalroq tanlovdir.
Mahsulot haqida asosiy ma'lumotlar
| Element | Tafsilotlar |
|---|---|
| Mahsulot nomi | Tadalafil |
| CAS raqami. | 171596-29-5 |
| Sinonimlar | (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioksol-5-il)-2,3,6,7,12,12a-geksahidro-2-metilpirazino[1',2':1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-dion; Cialis® (ED/BPH formulalari uchun brend); Adcirca® (PAH formulalari uchun brend) |
| Molekulyar formula | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Molekulyar og'irlik | 389.40 |
| Tashqi ko'rinish | Oqdan oppoq{0}}oq kristalli kukun; Hidsiz |
| Spetsifikatsiya | - Farmatsevtika darajasi: Soflik 99,0% dan katta yoki unga teng (HPLC); Tahlil 98,0% -102,0% (suvsiz asos); Quritishdagi yo'qotish 0,5% dan kam yoki teng; Yonayotganda qoldiq 0,1% dan kam yoki teng; Og'ir metallar (Pb 1ppm dan kam yoki unga teng, Hg 0,1ppm dan kam yoki teng, Cd 0,1ppm dan kam yoki teng); Qoldiq erituvchilar (metanol 300ppm dan kam yoki unga teng, asetonitril 410ppm dan kam yoki teng, etil asetat 500ppm dan kam yoki teng); Optik tozalik (ee) 99,5% dan katta yoki teng |
| Erish nuqtasi | 302-305 daraja (parchalanish bilan) |
| Eruvchanlik | Suvda amalda erimaydi (25 daraja haroratda ≈0,02 mg/ml); Etanol (≈0,8 mg/mL) va metanolda ozgina eriydi; Dimetil sulfoksid (DMSO) va suyultirilgan kislotalarda (masalan, 0,1M HCl) eriydi. |
| Saqlash shartlari | Sovuq (2–8 daraja), quruq, yorugʻ{2}}himoyalangan idishda saqlang; Oksidlanish va namlikni yutishning oldini olish uchun azot ostida muhrlangan; Kuchli kislotalar/asoslar va oksidlovchi moddalar bilan aloqa qilishdan saqlaning; Yaroqlilik muddati: farmatsevtika darajasi uchun 36 oy |
Asosiy funktsiyalar va harakat mexanizmi
Tadalafil o'zining terapevtik ta'sirini ko'rsatadiPDE5ni tanlab inhibe qiladi-siklik guanozin monofosfatni (cGMP) parchalovchi ferment, silliq mushaklar bo‘shashishidagi asosiy signal molekulasi:
1. Erektil disfunktsiya (ED) uchun
Fiziologik trigger: Jinsiy stimulyatsiya jinsiy olatni kavernoz tanasida azot oksidi (NO) ajralishiga olib keladi.
cGMP to'planishi: NO guanilat siklazani faollashtiradi, bu cGMP ishlab chiqarishni oshiradi. Tadalafil PDE5 ni inhibe qiladi, cGMP degradatsiyasini oldini oladi va uning darajasini oshirishga imkon beradi.
Silliq mushaklarning bo'shashishi: Ko'tarilgan cGMP jinsiy olatni tomirlarining silliq mushaklarini bo'shashtiradi va kavernoz korpusga qon oqimini oshiradi-bu erektsiyaga olib keladi.
Asosiy afzallik: Qisqaroq{0}}ta'sir qiluvchi PDE5 inhibitörlerinden (masalan, sildenafil) farqli o'laroq, CAS#171596-29-5 uzoq yarimparchalanish davri erektsiya paydo bo'lishiga imkon beradi.o'z-o'zidandozalashdan keyin 24-36 soat ichida (jinsiy faoliyatga nisbatan aniq vaqtni belgilash kerak emas).
2. Benign prostata giperplaziyasi (BPH) uchun
Patologiya havolasi: BPH kengaygan prostata to'qimasini o'z ichiga oladi uretrani siqib, siydik belgilarini keltirib chiqaradi (masalan, tez-tez siyish, zaif oqim). PDE5 prostata va siydik pufagi bo'yinining silliq mushaklarida ham ifodalanadi.
Dam olish effekti: prostata va siydik pufagida PDE5 ni inhibe qiladi, silliq mushaklarni bo'shashtiradi, uretraning obstruktsiyasini kamaytiradi va siydik oqimini yaxshilaydi. Ko'pincha ED va BPH (ikki ko'rsatkich) bo'lgan bemorlarda qo'llaniladi.
Asosiy ilovalar (farmatsevtika sohasi)
Tadalafil CAS #171596-29-5 og'iz orqali yuboriladi (planshetlar, og'iz orqali parchalanadigan planshetlar) va yurak-qon tomir tizimiga potentsial xavflar tufayli faqat retsept bo'yicha qo'llaniladi. Dozaj ko'rsatmalarga qarab o'zgaradi:
1. Erektil disfunktsiya (ED)
-Talab boʻyicha dozalash: jinsiy faoliyatdan kamida 30 daqiqa oldin olingan 10 mg; Maksimal chastotasi kuniga bir marta 5 mg (engil ED yoki keksa bemorlar uchun) yoki 20 mg (og'ir ED uchun) ga sozlanishi mumkin.
Kundalik past-doza: 2,5 mg yoki 5 mg kuniga bir marta (jinsiy faoliyatdan qat'iy nazar), o'z-o'zidan jinsiy funktsiyani qidirayotgan yoki BPH bilan birga keladigan kasalliklarga chalingan bemorlar uchun ideal.
2. Benign prostata giperplaziyasi (BPH)
Monoterapiya: Kuniga bir marta 5 mg (1-2 hafta ichida siydik belgilarini yaxshilaydi).
Kombinatsiyalangan terapiya: Kuniga bir marta 5 mg alfa{1}}blokerlar (masalan, tamsulosin) bilan og'ir BPH uchun (past dozalarda qon bosimiga minimal ta'sir ko'rsatadigan qo'shimcha gipotenziyani oldini oladi).
3. Pulmoner arterial gipertenziya (PAH)
Brendli formulalar (Adcirca®): Kuniga bir marta 40 mg (ED/BPH dan yuqori doza, chunki PAH o'pka tomirlarida PDE5ni ko'proq inhibe qilishni talab qiladi).
Ko'rsatma: Jismoniy mashqlar qobiliyatini yaxshilash va klinik yomonlashuvni kechiktirish uchun PAH (VOZ 1 guruhi) uchun tasdiqlangan.
Sifat va xavfsizlik kafolati
Kritik retsept boʻyicha API sifatida CAS #171596-29-5 tozalik, quvvat va xavfsizlikni taʼminlash uchun qattiq sifat nazoratini talab qiladi, ayniqsa uning dori vositalari bilan oʻzaro taʼsiri va yurak-qon tomir tizimiga nojoʻya taʼsirlar potentsialini hisobga olgan holda:
1. Ishlab chiqarish va tozalikni nazorat qilish
Sintez: Koʻp bosqichli kimyoviy sintez (1,3-benzodioksol hosilalaridan boshlab)-yoʻli bilan ishlab chiqariladi, jumladan siklizatsiya, xiral rezolyutsiya (optik tozalikni taʼminlash uchun) va kristallanish. Jarayon quyidagilarni ta'minlaydi:
Minimal aralashmalar (masalan, sintetik oraliq mahsulotlar, parchalanish mahsulotlari) 0,1% dan kam yoki unga teng (bitta nopoklik) va 0,5% dan kam yoki unga teng (umumiy aralashmalar);
Yuqori optik tozalik (ee 99,5% dan katta yoki unga teng), chunki (R,R)-enantiomer faol shakldir (boshqa enantiomerlarda PDE5 inhibitiv faolligi yo'q).
GMP muvofiqligi: Kontaminatsiyani oldini olish uchun atrof-muhitni qattiq nazorat qilish (havodagi zarralar, mikroblar soni) bilan B/C sinfidagi toza xonalarda (ICH Q7 ko'rsatmalariga muvofiq) ishlab chiqariladi.
2. Kompleks sinov protokoli
| Sinov elementi | Usul | Qabul qilish mezoni |
|---|---|---|
| Poklik va tahlil | HPLC (C18 ustuni, 230 nm aniqlash) | Soflik 99,0% dan katta yoki unga teng; Tahlil 98,0% - 102,0% |
| Optik tozalik | Chiral HPLC (tsellyuloza{0}}asosidagi ustun) | Enantiomerik ortiqcha (ee) 99,5% dan katta yoki teng |
| Tegishli moddalar | HPLC (gradient elutsiya) | Yagona nopoklik 0,1% dan kam yoki unga teng; Jami aralashmalar 0,5% dan kam yoki teng |
| Og'ir metallar | ICP-MS (induktiv bogʻlangan plazma-mass-spektrometriya) | Pb 1ppm dan kam yoki unga teng, Hg 0,1ppm dan kam yoki teng, Cd 0,1ppm dan kam yoki teng |
| Qoldiq erituvchilar | GC (bosh bo'shliqdan namuna olish, FID detektori) | 2-sinf erituvchilar 500ppm dan kam yoki unga teng; 1-sinf erituvchilar aniqlanmagan |
| Quritishda yo'qotish | Gravimetrik usul (2 soat davomida 105 daraja) | 0,5% dan kam yoki teng |
| Yonayotganda qoldiq | 600 daraja haroratda kullash | 0,1% dan kam yoki unga teng |
3. Xavfsizlik bo'yicha eslatmalar
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:
Tadalafil yoki PDE5 inhibitörlerine yuqori sezuvchanlik.
Nitratlardan (masalan, nitrogliserin, izosorbid dinitrat) bir vaqtda foydalanish-hayot xavfi-gipotenziyaga olib keladi.
Og'ir yurak-qon tomir kasalliklari (masalan, yaqinda miyokard infarkti / insult, beqaror angina, nazoratsiz gipertenziya).
Jigarning og'ir buzilishi (Child{0}}Pugh klassi C) yoki oxirgi bosqich-buyrak kasalligi (ESRD, CrCl)<30 mL/min).
Salbiy ta'sirlar:
Umumiy (engil, vaqtinchalik): bosh og'rig'i, dispepsiya (yurak og'rig'i), bel og'rig'i, mushak og'rig'i va qizarish.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 soat-to'qimalarga shikast etkazmaslik uchun shoshilinch davolanishni talab qiladi, to'satdan ko'rishni yo'qotish (-arteritik bo'lmagan old ishemik optik neyropatiya, NAION) yoki to'satdan eshitish qobiliyatini yo'qotish.
Hamkorlik va aloqa
Biz farmatsevtik{0}}navbatdagi Tadalafilni dori formulasiga moslashtirilgan shakllarda yetkazib beramiz:
Farmatsevtika darajasi: Tabletkalar, kapsulalar yoki og'iz orqali parchalanuvchi tabletkalar (ODT) ishlab chiqarish uchun nozik kukun (har bir buyurtma uchun 1kg–100kg, qurituvchi bilan ikki qatlamli alyuminiy folga qoplari, muhrlangan tolali barabanlarga qadoqlangan).
Qo'shimcha qiymat-xizmatlarga quyidagilar kiradi:
Ta'minlashDMF (Drug Master File)(II tur) vaCEP (Muvofiqlik sertifikati)global bozorlarda (AQSh, EI, APAC) tartibga soluvchi hujjatlarni (ANDA, NDA, MAA) qo'llab-quvvatlash.
Toʻplamni yetkazib berish-maxsusCOA (tahlil sertifikati)muvofiqlik uchun to'liq sinov natijalari (tozalik, optik tozalik, aralashmalar) bilan.
Formulyatsiyani ishlab chiqish uchun texnik yordam (masalan, og'iz orqali yuboriladigan dozalash shakllari uchun eruvchanlikni oshirish, barqarorlikni tekshirish protokollari).
Agar siz farmatsevtika ishlab chiqaruvchisi, umumiy dori kompaniyasi yoki kontrakt ishlab chiqish va ishlab chiqarish tashkiloti (CDMO) bo'lsangiz, batafsil hamkorlik uchun biz bilan bog'laning:
Bog'lanish uchun ma'lumot:
Elektron pochta: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Biz “retseptlar darajasi-bo‘yicha sifat, me’yoriy hujjatlarga muvofiqlik va bemor xavfsizligi” tamoyillariga amal qilamiz va erkaklar salomatligi va yurak-qon tomir kasalliklari bo‘yicha global farmatsevtika sanoati bilan hamkorlik qilishni intiqlik bilan kutamiz!
Issiq teglar: tadalafil cas#171596-29-5, Xitoy tadalafil cas#171596-29-5 ishlab chiqaruvchilar, yetkazib beruvchilar
