Levofloksatsin gidroxloridi (CAS №: 177325-13-2) - tizimli infektsiyalar uchun keng spektrli ftorxinolon antibakterial.
Farmatsevtik{0}}sinfdagi antibakterial faol moddalarning professional yetkazib beruvchisi sifatida biz global farmakopeya standartlariga (USP, EP, BP, CP) qatʼiy javob beradigan yuqori-soflikdagi Levofloksatsin gidroxloridini taqdim etamiz. Uchinchi avlod ftorxinolon, bu ofloksatsinning faol (S)-enantiomeri-boʻlib, rasemik ofloksatsinga nisbatan yuqori quvvat, kengroq antibakterial spektr va past toksiklikni taʼminlaydi. larda keng qo'llaniladiinson tibbiyotinafas yo'llari, siydik yo'llari, teri va yumshoq to'qimalarning og'ir bakterial infektsiyalarini davolash uchun va tanlanganveterinariya amaliyotihamroh hayvonlar uchun-bu dorilarga chidamli bakterial patogenlarga qarshi kurashda-muhim vositaga aylanadi.
Mahsulot haqida asosiy ma'lumotlar
| Element | Tafsilotlar |
|---|---|
| Mahsulot nomi | Levofloksatsin gidroxlorid (Levofloksatsin HCl) |
| CAS raqami. | 177325-13-2 |
| Sinonimlar | (S)-(-)-9-Ftor-2,3-dihidro-3-metil-10-(4-metil-1-piperazinil)-7-okso-7H-pirido[1,2,3-de]-1,4-benzoksazin-6-karboksilik kislota; Levaquin® (inson formulalari uchun marka) |
| Molekulyar formula | C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCl |
| Molekulyar og'irlik | 415.83 |
| Tashqi ko'rinish | Oqdan och sariq ranggacha kristall kukun; Hidsiz yoki engil xarakterli hid bilan |
| Spetsifikatsiya | - Farmatsevtika darajasi: Soflik 99,0% dan katta yoki unga teng (HPLC); Tahlil (levofloksatsin sifatida) 98,0% -102,0%; Maxsus optik aylanish [ ]²⁰D -103 darajadan -111 darajagacha (suvda, c=0.5); Quritishdagi yo'qotish 0,5% dan kam yoki teng; Yonayotganda qoldiq 0,1% dan kam yoki teng; Og'ir metallar (Pb 10ppm dan kam yoki unga teng, Hg 1ppm dan kam yoki teng, Cd 1ppm dan kam yoki teng); Qoldiq erituvchilar (metanol 300ppm dan kam yoki teng, aseton 500ppm dan kam yoki teng) |
| Erish nuqtasi | 218-222 daraja (parchalanish bilan) |
| Eruvchanlik | Suvda erkin eriydi (25 daraja haroratda 100 g / L dan katta yoki unga teng); Metanol, etanolda eriydi; Asetonda ozgina eriydi; Xloroformda, efirda erimaydi |
| Saqlash shartlari | Sovuq (15–25 daraja), quruq, yorugʻ{2}}himoyalangan idishda saqlang; Namlikni singdirish va fotodegradatsiyani oldini olish uchun muhrlangan (ftorxinolon tuzilishi yorug'likka sezgir-); Yaroqlilik muddati: farmatsevtika uchun 36 oy, veterinariya uchun 24 oy |
Asosiy funktsiyalar va harakat mexanizmi
Levofloksatsin gidroxlorid CAS 177325-13-2 ta'sir qiladibakteritsid ta'siriikkita asosiy bakterial fermentni tanlab inhibe qilish orqali:DNK giraza (topoizomeraz II)vatopoizomeraz IV-ikkalasi ham bakterial DNK replikatsiyasi, transkripsiyasi, taʼmirlanishi va xromosomalarni ajratish uchun juda muhimdir. Uning (S){2}}enantiomer strukturasi (R)-enantiomeriga (rasemik ofloksatsinda topilgan) qaraganda bu fermentlarga qattiqroq bog'lanadi, natijada:
Kengaytirilgan potentsial: gram-manfiy bakteriyalarga nisbatan ofloksatsindan 2–8 marta faolroq (masalan,Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) va gramm{0}musbat bakteriyalar (masalan,Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae).
Keng spektr: Gram-salbiy aerob va gram-musbat patogenlarga, shuningdek, atipik patogenlarga (masalan,Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae) va mikobakteriyalar (masalan,Mikobakteriya tuberkulyozi).
Post{0}}antibiotik effekti (PAE): Dori darajasi minimal inhibitiv kontsentratsiyadan (MIC) pastga tushgandan keyin 2-6 soat davomida bakteriyalarning qayta o'sishini bostiradi, bu -kuniga bir marta dozalash imkonini beradi.
Asosiy ilovalar
1. Inson farmatsevtika sohasi
Levofloksatsin gidroxloridi CAS 177325-13-2 davolash uchun tasdiqlangan.o'rtacha{0}}to-og'ir bakterial infektsiyalarOg'iz orqali yoki parenteral terapiya zarur bo'lganda (engil infektsiyalar yoki shamollash/gripp kabi virusli kasalliklar uchun emas):
1.1 Nafas olish yo'llari infektsiyalari
Hamjamiyat-orttirilgan pnevmoniya (CAP): sabab bo'lgan SAPni davolaydiS. pneumoniae(jumladan, penitsillinga chidamli shtammlar-),M. pneumoniae, yokiH. influenzae. Og'iz orqali/IV dozasi: 7-14 kun davomida kuniga bir marta 500 mg yoki 5 kun davomida kuniga bir marta 750 mg (tezroq tiklanish uchun{6}}qisqa kurs terapiyasi).
Kasalxona-Organilgan pnevmoniya (HAP): sabab bo'lgan HAPga qarshi samaraliP. aeruginosayoki metitsillinga-sezgirS. aureus(MSSA). IV dozasi: 7-14 kun davomida kuniga bir marta 750 mg, buyrak funktsiyasi uchun moslashtirilgan.
O'tkir bakterial sinusit: Birinchi darajali antibiotiklarga (masalan, amoksitsillin)- javob bermaydigan infektsiyalarni davolaydi. Og'iz orqali qabul qilish dozasi: 10-14 kun davomida kuniga bir marta 500 mg yoki 5 kun davomida kuniga bir marta 750 mg.
1.2 Siydik chiqarish yo'llari infektsiyalari (UTI)
Murakkab UTI va pielonefrit: Ko‘p dori vositalariga chidamlilik-bo‘lgan buyrak yoki siydik yo‘llarining og‘ir infektsiyalarini davolaydiE. coliyokiKlebsiella pneumoniae. Og'iz orqali / iv dozasi: 5 kun davomida kuniga bir marta 750 mg yoki 10-14 kun davomida kuniga bir marta 500 mg.
Asoratlanmagan UTI: Og'iz orqali qabul qilish dozasi: 3 kun davomida kuniga bir marta 250 mg (rezistentlik xavfini kamaytirish uchun qisqa{2}}kurs terapiyasi).
1.3 Teri va yumshoq to'qimalar infektsiyalari
Selülit, xo'ppozlar va yara infektsiyalari: sabab bo'lgan infektsiyalarni davolaydiS. aureus(MSSA) yokiStreptococcus pyogenes. Og'iz orqali / iv dozasi: 7-10 kun davomida kuniga bir marta 750 mg, kerak bo'lganda jarrohlik debridman bilan.
1.4 Boshqa infektsiyalar
Sil kasalligi (sil): Dori-darmonlarga chidamli sil uchun ikkinchi-agent sifatida ishlatiladi-(boshqa silga qarshi-dorilar bilan birgalikda). Doz: 6-12 oy davomida kuniga bir marta 500-750 mg.
Atipik patogen infektsiyalar: DavolaydiLegionella pneumophila(Legionerlar kasalligi) yokiChlamydia trachomatis(uretrit). IV / og'iz dozasi: 7-14 kun davomida kuniga bir marta 500 mg.
2. Veterinariya maydoni (hamroh hayvonlar)
uchun tasdiqlanganitlar(mushuklarda emas{0}}to‘r pardaning zaharlanish xavfi yuqori) bakterial infeksiyalarni davolash uchun:
Itlarning teri infektsiyalari (pyoderma): sababchiStaphylococcus pseudintermedius. Og'iz orqali qabul qilish dozasi: 7-14 kun davomida kuniga bir marta tana vazniga 5-10 mg / kg.
Itlarning siydik yo'llari infektsiyalari: sababchiE. coliyokiKlebsiellaspp. Og'iz orqali qabul qilish dozasi: 7-10 kun davomida kuniga bir marta 5-10 mg/kg, siydik madaniyatini kuzatish-.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: Hech qachon mushuklar, homilador/emizuvchi itlar yoki buyrak kasalligi yoki tutilishi-bo‘lgan itlarda foydalanmang (tutilish chegarasini pasaytiradi).
Sifat va xavfsizlik kafolati
Qattiq samaradorlik va xavfsizlik talablariga ega keng tarqalgan ishlatiladigan ftorxinolon sifatida CAS 177325-13-2 qattiq sifat nazoratidan o'tadi:
1. Ishlab chiqarish va tozalikni nazorat qilish
Sintez: Xiral sintez (faol (S){0}}enantiomerni ajratish uchun) yoki rasemik ofloksatsinning rezolyutsiyasi, keyin gidroxlorlash va qayta kristallanish orqali ishlab chiqariladi. Enantiomerik tozaligi ustidan qattiq nazorat (S){2}}enantiomerning 99,5% dan katta yoki teng (faol (R)-enantiomer 0,5% dan kam yoki teng) boʻlishini taʼminlaydi.
GMP muvofiqligi: Oʻzaro ifloslanishning oldini olish va partiyaning bir xilligini taʼminlash uchun-avtomatlashtirilgan jarayonlarga ega farmatsevtika toifasi uchun C/D toifali toza xonalarda (ICH Q7 koʻrsatmalariga muvofiq) ishlab chiqariladi.
2. Kompleks sinov protokoli
| Sinov elementi | Usul | Qabul qilish mezoni |
|---|---|---|
| Poklik va tahlil | HPLC (C18 ustuni, 293 nm aniqlash) | Soflik 99,0% dan katta yoki unga teng; Tahlil 98,0% - 102,0% |
| Enantiomerik tozalik | Chiral HPLC (polisaxaridga{0}}asoslangan ustun) | (S)-enantiomer 99,5% dan katta yoki teng; (R)-enantiomer 0,5% dan kam yoki unga teng |
| Tegishli moddalar | HPLC (gradient elutsiya) | Yagona nopoklik 0,2% dan kam yoki unga teng; Jami aralashmalar 0,5% dan kam yoki teng |
| Og'ir metallar | ICP-MS (induktiv bogʻlangan plazma-mass-spektrometriya) | Pb 10ppm dan kam yoki unga teng, Hg 1ppm dan kam yoki teng, Cd 1ppm dan kam yoki teng |
| Qoldiq erituvchilar | GC (bosh bo'shliqdan namuna olish, FID detektori) | 2-sinf erituvchilar 500ppm dan kam yoki unga teng; 1-sinf erituvchilar aniqlanmagan |
| Sterillik (in'ektsiya darajasi) | Membran filtrlash usuli | Bakterial/zamburug'li o'sish yo'q |
| Eritilish darajasi (planshetlar) | USP Apparatus II (eshkak usuli, pH 6,8 bufer) | 30 daqiqada 80% dan katta yoki teng eriydi |
3. Xavfsizlik bo'yicha eslatmalar
Inson foydalanish:
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: Ftorxinolonlarga yuqori sezuvchanlik; tendon yorilishi tarixi; bolalar<18 years (risk of articular cartilage damage); pregnancy/lactation (Category C-potential fetal risk).
Salbiy ta'sirlar: Umumiy yon ta'sirlar orasida ko'ngil aynishi, diareya va bosh og'rig'i mavjud. Kamdan-kam, ammo jiddiy xavflar: tendon yorilishi (ayniqsa, keksalar yoki kortikosteroidlarni iste'mol qiluvchilarda), QT oralig'ining uzayishi (yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda oldini olish) va periferik neyropatiya (agar hissizlik/karıncalanma paydo bo'lsa, to'xtating).
Qarshilik haqida ogohlantirish: Levofloksatsinga chidamli shtammlar paydo bo'lishining oldini olish uchun (masalan, virusli infektsiyalar uchun) oldini oling (masalan,E. coli, K. pneumoniae).
Veterinariyadan foydalanish:
Olib tashlash davri: Itlar (-oziq-ovqat bo'lmagan hayvonlar): chekinish muddati yo'q; qoldiq xavfini oldini olish uchun{1}}oziq-ovqat ishlab chiqaruvchi hayvonlarda (masalan, qoramol, cho'chqa) foydalanishdan saqlaning.
Hamkorlik va aloqa
Biz turli xil ehtiyojlarni qondirish uchun Levofloksatsin gidroxloridni bir nechta navlarda va formulalarda etkazib beramiz:
Farmatsevtika darajasi: Og'iz tabletkalari, kapsulalar va tomir ichiga yuborish uchun xom kukun (har bir buyurtma uchun 1kg-100kg).
Veterinariya darajasi: Og'iz itlari formulalari uchun kukun (har bir buyurtma uchun 10kg–500kg; oylik ishlab chiqarish quvvati 1200kg).
Qo'shimcha qiymat-xizmatlarga quyidagilar kiradi:
Yevropa Ittifoqi, AQSH va Osiyoda roʻyxatdan oʻtishni qoʻllab-quvvatlash uchun farmatsevtika darajasidagi mahsulotlar uchun DMF (Drug Master File) va CEP (Muvofiqlik sertifikati)-beriladi.
Tayyorlangan ishlov berish: Mikronizatsiya (tabletkalarda bir xil eritish uchun) yoki suyuq konsentratlar (IV formulalar uchun).
Texnik qo'llanma: Buyrak etishmovchiligi (odam tomonidan qo'llanilishi) va qarshilikni boshqarish strategiyalari uchun dozani o'zgartirish.
Agar siz farmatsevtika ishlab chiqaruvchisi, veterinariya dori-darmonlari korxonasi yoki umumiy dori kompaniyasi bo'lsangiz, batafsil hamkorlik qilish uchun biz bilan bog'laning:
Bog'lanish uchun ma'lumot:
Elektron pochta: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Biz "sifatga muvofiqlik, maqsadli terapiya va mas'uliyatli foydalanish" tamoyillariga amal qilamiz va global sog'liqni saqlash va hayvonlar salomatligi korxonalari bilan hamkorlik qilishni orziqib kutamiz!
Issiq teglar: Levofloksatsin gidroxlorid CAS 177325-13-2, Xitoy Levofloksatsin gidroxlorid CAS 177325-13-2 ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari
